מיייואַן קיאַן, יועפענג טאַן, באָ זו
אַפּפּליקאַטיאָן ר & די צענטער
הקדמה
טאַקסוס (Taxus chinensis אָדער כינעזיש יו) איז אַ ווילד פאַבריק פּראָטעקטעד דורך די מדינה.עס איז אַ זעלטן און ענדיינדזשערד פאַבריק לינקס הינטער דורך די קוואַטערנאַרי גליישערז.עס איז אויך דער בלויז נאַטירלעך מעדיסינאַל פאַבריק אין דער וועלט.טאַקסוס איז פונאנדערגעטיילט אין די טעמפּעראַט זאָנע פון די צאָפנדיק האַלבקייַלעך צו די מיטן סובטראָפּיקאַל געגנט, מיט וועגן 11 מינים אין דער וועלט.עס זענען 4 מינים און 1 פאַרשיידנקייַט אין טשיינאַ, ניימלי נאָרטהעאַסט טאַקסוס, יוננאַן טאַקסיס, טאַקסוס, טיבעטאַן טאַקסיס און סאָוטהערן טאַקסיס.די פינף מינים זענען פונאנדערגעטיילט אין סאַוטוועסט טשיינאַ, דרום טשיינאַ, סענטראַל טשיינאַ, מזרח טשיינאַ, נאָרטוועסט טשיינאַ, נאָרטהעאַסט טשיינאַ און טייוואַן.טאַקסוס געוויקסן אַנטהאַלטן אַ ברייט פאַרשיידנקייַט פון כעמישער קאַמפּאָונאַנץ, אַרייַנגערעכנט טאַקסאַנז, פלאַוואָנאָידס, ליגאַנז, סטערוידז, פענאָליק אַסאַדז, סעסקוויטערפּענעס און גלייקאַסיידז.די באַרימט אַנטי-טומאָר מעדיצין טאַקסאָל (אָדער פּאַקליטאַקסעל) איז אַ מין פון טאַקסאַנז.טאַקסאָל האט יינציק אַנטיקאַנסער מעקאַניזאַמז.טאַקסאָל קענען "פרירן" מיקראָטובולעס דורך קאָומינג מיט זיי און פאַרמייַדן מיקראָטובולעס פון סעפּערייטינג טשראָמאָסאָומז אין דער צייט פון צעל טייל, אַזוי לידינג צו די טויט פון צעטיילונג סעלז, ספּעציעל ראַפּאַדלי פּראַליפערייטינג ראַק סעלז [1].דערצו, דורך אַקטאַווייטינג מאַקראָפאַגעס, טאַקסאָל ז אַ פאַרקלענערן אין TNF-α (טומאָר נאַקראָוסאַס פאַקטאָר) ראַסעפּטערז און מעלדונג פון TNF-α, דערמיט מאָרד אָדער ינכיבאַטינג אָנוווקס סעלז [2].דערצו, טאַקסאָל קענען ינדוסירן אַפּאָפּטאָסיס דורך אַקטינג אויף די אַפּאָפּטאָטיק רעסעפּטאָר פּאַטוויי מידיייטיד דורך Fas / FasL אָדער אַקטאַווייטינג די סיסטינע פּראָטעאַסע סיסטעם [3].רעכט צו זיין קייפל ציל אַנטיקאַנסער ווירקונג, טאַקסאָל איז וויידלי געניצט אין דער באַהאַנדלונג פון אָווועריאַן ראַק, ברוסט ראַק, ניט-קליין צעל לונג ראַק (נסקלק), גאַסטריק ראַק, עסאָפאַגעאַל ראַק, פּענכער ראַק, פּראָסטאַט ראַק, מאַליגנאַנט מעלאַנאָומאַ, קאָפּ און האַלדז. ראַק, עטק[4].ספּעציעל פֿאַר אַוואַנסירטע ברוסט ראַק און אַוואַנסירטע אָווועריאַן ראַק, טאַקסאָל האט אַ בוילעט קיוראַטיוו ווירקונג, דעריבער עס איז באקאנט ווי "די לעצטע שורה פון פאַרטיידיקונג פֿאַר ראַק באַהאַנדלונג".
טאַקסאָל איז די מערסט פאָלקס אַנטיקאַנסער מעדיצין אין די אינטערנאציאנאלע מאַרק אין די לעצטע יאָרן און איז גערעכנט ווי איינער פון די מערסט עפעקטיוו אַנטיקאַנסער דרוגס פֿאַר יומאַנז אין די ווייַטער 20 יאָר.אין די לעצטע יאָרן, מיט די יקספּלאָוסיוו וווּקס פון באַפעלקערונג און ראַק ינסידאַנס, די פאָדערונג פֿאַר טאַקסאָל איז אויך באטייטיק געוואקסן.דערווייַל, טאַקסאָל פארלאנגט פֿאַר קליניש אָדער וויסנשאפטלעכע פאָרשונג איז דער הויפּט יקסטראַקטיד גלייַך פֿון טאַקסוס.צום באַדויערן, די אינהאַלט פון טאַקסאָל אין געוויקסן איז גאַנץ נידעריק.צום ביישפּיל, די טאַקסאָל אינהאַלט איז בלויז 0.069% אין די בילן פון Taxus brevifolia, וואָס איז בכלל געהאלטן צו האָבן די העכסטן אינהאַלט.פֿאַר די יקסטראַקשאַן פון 1 ג טאַקסאָל, עס דאַרף וועגן 13.6 קג פון טאַקסוס בילן.באַזירט אויף דעם אָפּשאַצונג, עס נעמט 3 - 12 טאַקסוס ביימער וואָס זענען מער ווי 100 יאר אַלט צו מייַכל אַ אָווועריאַן ראַק פּאַציענט.ווי אַ רעזולטאַט, אַ גרויס נומער פון טאַקסוס ביימער זענען שנייַדן אַראָפּ, ריזאַלטינג אין כּמעט יקסטינגשאַן פֿאַר דעם טייַער מינים.אין אַדישאַן, טאַקסוס איז זייער אָרעם אין רעסורסן און פּאַמעלעך אין וווּקס, וואָס מאכט עס שווער פֿאַר ווייַטער אַנטוויקלונג און יוטאַלאַזיישאַן פון טאַקסאָל.
דערווייַל, די גאַנץ סינטעז פון טאַקסאָל איז הצלחה געענדיקט.אָבער, זייַן סינטעטיש מאַרשרוט איז זייער קאָמפּליצירט און הויך-פּרייַז, וואָס מאכט עס קיין ינדאַסטרי וויכטיקייט.די האַלב-סינטעטיש אופֿן פון טאַקסאָל איז איצט לעפיערעך דערוואַקסן און איז גערעכנט ווי אַ עפעקטיוו וועג צו יקספּאַנד די מקור פון טאַקסאָל אין אַדישאַן צו קינסטלעך פּלאַנטינג.בעקיצער, אין דער האַלב-סינטעז פון טאַקסאָל, די טאַקסאָל פּריקערסער קאַמפּאַונד וואָס איז לעפיערעך שעפעדיק אין טאַקסוס געוויקסן איז יקסטראַקטיד און דערנאָך קאָנווערטעד אין טאַקסאָל דורך כעמישער סינטעז.דער אינהאַלט פון 10-דעאַסעטילבאַקאַטאַן Ⅲ אין די נעעדלעס פון טאַקסוס באַקקאַטאַ קענען זיין אַרויף צו 0.1%.און די נעעדלעס זענען גרינג צו רידזשענערייט קאַמפּערד מיט די באַרקס.דעריבער, די האַלב-סינטעז פון טאַקסאָל באזירט אויף 10-דעאַסעטילבאַקאַטין Ⅲ איז אַטראַקטינג מער און מער ופמערקזאַמקייט פון ריסערטשערז [5] (ווי געוויזן אין פיגורע 1).
פיגורע 1. די האַלב-סינטעטיש מאַרשרוט פון טאַקסאָל באזירט אויף 10-דעאַסעטילבאַקאַטין Ⅲ.
אין דעם פּאָסטן, די טאַקסוס פאַבריק עקסטראַקט איז פּיוראַפייד דורך אַ בליץ פּריפּעראַטיוו פליסיק קראָומאַטאַגראַפי סיסטעם SepaBean ™ מאַשין אין קאָמבינאַציע מיט SepaFlash C18 ריווערסט-פאַסע (רפּ) בליץ קאַרטראַדזשאַז געשאפן דורך Santai Technologies.דער ציל פּראָדוקט וואָס טרעפן די ריינקייַט רעקווירעמענץ איז באקומען און קענען זיין געוויינט אין סאַבסאַקוואַנט וויסנשאפטלעכע פאָרשונג, וואָס אָפפערס אַ פּרייַז-עפעקטיוו לייזונג פֿאַר די גיך רייניקונג פון דעם טיפּ פון נאַטירלעך פּראָדוקטן.
| ינסטרומענט | SepaBean ™ מאַשין | |
| פּאַטראָן | 12 ג SepaFlash C18 RP בליץ פּאַטראָן (ספעריש סיליקאַ, 20 - 45μם, 100 Å, סדר נומער: SW-5222-012-SP) | |
| ווייוולענגט | 254 nm (דיטעקשאַן), 280 nm (מאָניטאָרינג) | |
| מאָביל פאַסע | סאַלוואַנט א: וואַסער | |
| סאַלוואַנט ב: מעטאַנאָל | ||
| לויפן קורס | 15 מל / מין | |
| מוסטער לאָודינג | 20 מג רוי מוסטער צעלאָזן אין 1 מל דמסאָ | |
| גראַדיענט | צייט (מין) | סאַלוואַנט ב (%) |
| 0 | 10 | |
| 5 | 10 | |
| 7 | 28 | |
| 14 | 28 | |
| 16 | 40 | |
| 20 | 60 | |
| 27 | 60 | |
| 30 | 72 | |
| 40 | 72 | |
| 43 | 100 | |
| 45 | 100 | |
רעזולטאטן און דיסקוסיע
די בליץ קראָומאַטאַגראַם פֿאַר די גראָב עקסטראַקט פון טאַקסוס איז געוויזן אין פיגורע 2. דורך אַנאַלייזינג די טשראָמאַטאָגראַם, די ציל פּראָדוקט און די ימפּיוראַטיז אַטשיווד באַסעלינע צעשיידונג.דערצו, גוט רעפּראָדוסיביליטי איז אויך איינגעזען דורך קייפל מוסטער ינדזשעקשאַנז (דאַטן ניט געוויזן).עס וועט נעמען וועגן 4 שעה צו פאַרענדיקן די צעשיידונג אין מאַנואַל קראָומאַטאַגראַפי אופֿן מיט גלאז שפאלטן.קאַמפּערד מיט טראדיציאנעלן מאַנואַל קראָומאַטאַגראַפי אופֿן, די אָטאַמאַטיק רייניקונג אופֿן אין דעם פּאָסטן בלויז ריקווייערז 44 מינוט צו פאַרענדיקן די גאנצע רייניקונג אַרבעט (ווי געוויזן אין פיגורע 3).מער ווי 80% פון די צייט און אַ גרויס סומע פון סאַלוואַנט קענען זיין געראטעוועט דורך אָטאַמאַטיק אופֿן, וואָס קענען יפעקטיוולי רעדוצירן די פּרייַז און שטארק פֿאַרבעסערן די אַרבעט עפעקטיווקייַט.
פיגורע 2. די בליץ קראָומאַטאַגראַם פון גראָב עקסטראַקט פון טאַקסוס.
פיגורע 3. די פאַרגלייַך פון מאַנואַל קראָומאַטאַגראַפי אופֿן מיט אָטאַמאַטיק רייניקונג אופֿן.
אין מסקנא, קאַמבינג SepaFlash C18 RP בליץ קאַרטראַדזשאַז מיט SepaBean ™ מאַשין קענען פאָרשלאָגן אַ שנעל און עפעקטיוו לייזונג פֿאַר די גיך רייניקונג פון נאַטירלעך פּראָדוקטן אַזאַ ווי Taxus עקסטראַקט.
רעפערענצן
1. Alushin GM, Lander GC, Kellogg EH, Zhang R, Baker D און Nogales E. הויך-האַכלאָטע מיקראָטובולע סטראַקטשערז אַנטדעקן די סטראַקטשעראַל טראַנזישאַנז אין αβ-טובולין אויף גטפּ כיידראַלאַסאַס.צעל, 2014, 157 (5), 1117-1129.
2. Burkhart CA, Berman JW, Swindell CS און Horwitz SB.באַציונג צווישן די סטרוקטור פון טאַקסאָל און אנדערע טאַקסאַנז אויף ינדאַקשאַן פון טומאָר נעקראָסיס פאַקטאָר-α גענע עקספּרעססיאָן און סיטאָטאָקסיסיטי.ראַק פאָרשונג, 1994, 54 (22), 5779-5782.
3. פּאַרק סדזש, ווו טש, גארדאן דזשד, זשאָנג רענטגענ, עמאַמי א און סאַפאַ אַר.טאַקסאָל ינדוסיז קאַספּאַסע-10-אָפענגיק אַפּאָפּטאָסיס, י ביאָל.Chem., 2004, 279, 51057-51067.
4. פּאַקליטאַקסעל.די אמעריקאנער געזעלשאפט פון געזונט-סיסטעם פאַרמאַסיס.[2 יאנואר 2015]
5. ברוס גאַנעם און ראָלאַנד ר. פראַנקע.פּאַקליטאַקסעל פֿון ערשטיק טאַקסאַנעס: א פּערספּעקטיוו אויף שעפעריש דערפינדונג אין אָרגאַנאָזירקאָניום כעמיע.י אָרג.Chem., 2007, 72 (11), 3981-3987.
עס זענען אַ סעריע פון די SepaFlash C18 RP בליץ קאַרטראַדזשאַז מיט פאַרשידענע ספּעסאַפאַקיישאַנז פון Santai טעכנאָלאָגיע (ווי געוויזן אין טאַבלע 2).
| נומער נומער | זייַל גרייס | לויפן קורס (מל / מין) | מאַקס.דרוק (פּסי / באַר) |
| SW-5222-004-SP | 5.4 ג | 5-15 | 400/27.5 |
| SW-5222-012-SP | 20 ג | 10-25 | 400/27.5 |
| SW-5222-025-SP | 33 g | 10-25 | 400/27.5 |
| SW-5222-040-SP | 48 ג | 15-30 | 400/27.5 |
| SW-5222-080-SP | 105 ג | 25-50 | 350/24.0 |
| SW-5222-120-SP | 155 ג | 30-60 | 300/20.7 |
| SW-5222-220-SP | 300 ג | 40-80 | 300/20.7 |
| SW-5222-330-SP | 420 ג | 40-80 | 250/17.2 |
טיש 2. SepaFlash C18 RP בליץ קאַרטראַדזשאַז.
פּאַקינג מאַטעריאַלס: הויך עפעקטיווקייַט ספעריש C18-באַנדיד סיליקאַ, 20 - 45 μm, 100 אַ
פֿאַר מער אינפֿאָרמאַציע וועגן דיטיילד ספּעסאַפאַקיישאַנז פון SepaBean ™ מאַשין, אָדער די אָרדערינג אינפֿאָרמאַציע אויף SepaFlash סעריע בליץ קאַרטראַדזשאַז, ביטע באַזוכן אונדזער וועבזייטל
פּאָסטן צייט: סעפטעמבער 20-2018